Мишень противораковых препаратов может быть использована в лечении туберкулеза

Печать
Рейтинг пользователей: / 0
ХудшийЛучший 
Актуальные темы - Вести из лабораторий
Автор: Administrator   
17.11.2010 22:09

Ключевой фермент микобактерии туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), позволяющей микробу быстро размножаться, может стать «золотой мишенью» для новых противотуберкулезных препаратов. Так считают ученые, только что опубликовавшие статью в журнале Microbiology.


Аналог этого фермента в организме человека является мишенью некоторых антиканцерогенных и иммуносупрессивных препаратов. Ученые Университета Бирмингема (University of Birmingham) показали, что подавление этого фермента в микобактериях туберкулеза убивает клетки бактерий.

Фермент IMPDH имеет решающее значение для выживания как бактериальных клеток, так и клеток организма человека. Он участвует в первом этапе синтеза гуаниновых нуклеотидов – строительного материала ДНК, а также во многих других процессах, позволяющих клетке жить и функционировать.

Исследователи определили три гена M. tuberculosis, кодирующие IMPDH, а затем провели скрининг серии из 16 химических соединений, которые в той или иной степени могут вмешиваться в его работу. Из 16 соединений дифенил-мочевины (DPU) 3 были способны ингибировать IMPDH более чем на 90 процентов, убивая клетки M. tuberculosis.


 

Руководитель проекта профессор Гурдьял Бесра (Gurdyal Besra) объясняет, почему фермент IMPDH является перспективной мишенью для лечения туберкулеза. «IMPDH имеет большое значение для быстрого размножения клеток, что является одной из характеристик бактериальной инфекции, а также рака. IMPDH используется в качестве мишени для некоторых противораковых препаратов, так как блокирование фермента может предотвратить пролиферацию раковых клеток и вызвать их гибель. Наши данные показывают, что подавление бактериального аналога IMPDH является стратегией, которая может быть использована в противотуберкулезных препаратах», - говорит ученый. «Протестированные нами DPU-соединения обладают избирательной активностью против микобактерий, что означает, что любое основанное на них будущее лекарство будет специфическим и не сможет оказать отрицательного влияния на клетки человека».

Каждый год выявляется 9 миллионов больных туберкулезом с увеличивающимся количеством случаев с множественной (MDR) и широкой лекарственной резистентностью (XDR). «В условиях растущей устойчивости к существующим в настоящее время препаратам мы отчаянно нуждаемся в новых эффективных и безопасных средствах», – подчеркивает Бесра. «Мы выявляем потенциал до сих пор не использованной мишени, что может привести к синтезу нового противотуберкулезного препарата, и наши результаты на сегодняшний день можно назвать весьма обнадеживающими».

 

 

По материалам

Cancer drug target is promising lead for new TB treatments


Аннотация к статье: Identification of novel diphenyl urea inhibitors of Mt-Guab2 active against Mycobacterium tuberculosis
Related Articles: