logo

Пользовательского поиска

Friday 20th of July 2018

Синтезировано соединение, блокирующее разрушение клеток мозга при болезни Паркинсона

Печать E-mail
Рейтинг пользователей: / 0
ХудшийЛучший 
Актуальные темы - Болезнь Паркинсона
Автор: Administrator   
06.03.2011 23:29

 

Ученые Исследовательского института Скриппса (The Scripps Research Institute), Флорида, получили первое соединение, демонстрирующее значительную эффективность в защите клеток мозга, непосредственно страдающих при болезни Паркинсона – прогрессирующем и смертельном нейродегенеративном заболевании.


Хотя результаты были получены на животных моделях этого заболевания, эффективность соединения, в сочетании с возможностью его перорального приема, не оставляют сомнений в возможности разработки потенциально полезного лекарственного препарата для пациентов с болезнью Паркинсона.

Результаты работы опубликованы в двух статьях в журнале ACS Chemical Neuroscience.

«Это соединение - одна из лучших из имеющихся у нас возможностей для разработки эффективного нейропротекторного препарата», - считает  профессор Фил Ло-Грассо  (Phil LoGrasso).

 

«Это соединение - одна из лучших из имеющихся у нас возможностей для разработки эффективного нейропротекторного препарата», - считает профессор Филип Ло-Грассо (Philip LoGrasso). (Photo by Bruce Hibbs)

 

 

 

«Эти исследования представляют убедительные данные о первом пероральном, проникающем в мозг нейропротекторном ингибиторе, показывающем значительную эффективность в предотвращении нейродегенерации на модели болезни Паркинсона, воспроизведенной как на мышах, так и на крысах», – говорит руководитель группы Филип Ло-Грассо (Philip LoGrasso), PhD, профессор кафедры молекулярной терапии Исследовательского института Скриппса. «Это соединение – одна из лучших из имеющихся у нас возможностей для разработки эффективного нейропротекторного препарата».

Новая малая молекула, маркированная как SR-3306, направлена на ингибирование класса ферментов, называемых c-jun-N-терминальными киназами (c-jun-N-terminal kinases, JNK). Известно, что эти ферменты играют важную роль в выживании нейронов. Поэтому они стали очень часто используемой мишенью для препаратов, направленных на лечение нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Паркинсона.

«Препарат, подобный SR-3306, предотвращающий нейродегенерацию, будет «квантовым скачком» в клиническом лечении болезни Паркинсона, так как все имеющиеся сегодня средства воздействуют только на симптомы заболевания, но не на лежащую в его основе патологию», - комментирует результаты работы профессор Ло-Грассо, являющийся также старшим директором по разработке лекарственных препаратов в Институте Скриппса, Флорида.

Пациенты с болезнью Паркинсона страдают от потери группы нейронов в компактной части черной субстанции (substantia nigra pars compacta, SNpc), части мозга, принимающей участие в управлении моторикой. Эти клетки вырабатывают дофамин – нейромедиатор, играющий ключевую роль в двигательных рефлексах и когнитивных функциях. Кроме того, болезнь оказывает влияние на нервные волокна в полосатом теле (striatum) – части переднего мозга, заполненной клетками, взаимодействующими с дофамином.

Соединение SR-3306, работы по которому ведутся уже несколько лет, хорошо проявило себя как на клеточных культурах, так и на животных моделях. На культуре клеток оно показало более чем 90-процентую защиту от индуцированной клеточной смерти первичных дофаминэргических нейронов, в то время как на модели индуцированной смерти нейронов, воспроизведенной на мышах, - примерно 72-процентную защиту.

Ученые пошли на шаг дальше, протестировав новое соединение на модели крыс, в которой дублируются физические симптомы, часто наблюдаемые при болезни Паркинсона у человека – выраженная и прогрессирующая потеря моторных навыков. Результаты показали, что SR-3306 обеспечивает примерно 30-процентный уровень защиты мозга, что снижает количество дисфункциональных двигательных реакций почти на 90 процентов.

«То, что уровень нейропротекции так сильно влиял на поведенческие реакции, было неожиданностью, - говорит профессор Ло-Грассо, - но это является индикатором того, каково будет его действие на пациентов. Хотя соединение SR-3306 не является панацеей, оно, как представляется, вполне может остановить прогрессирование заболевания».

Новое исследование финансируется частью рассчитанного на несколько лет гранта в $7.6 миллиона, предоставленного профессору Ло-Грассо Национальным институтом неврологических заболеваний и инсульта (National Institutes of Neurological Disorders and Stroke) США в 2008 году. Грант позволит ученым и их потенциальным партнерам подать заявку на новый исследуемый препарат (investigational new drug, IND) – первая ступень в длинном процессе клинических испытаний, требуемых Агентством по контролю над качеством продуктов питания и медикаментов США (U.S. Food and Drug Administration, FDA) для того, чтобы как новый лекарственный препарат мог появиться на рынке.

 

 

По материалам

Compound Blocks Brain Cell Destruction in Parkinson's Disease

 

Оригинальные статьи:

 

3

 

Jeremy W. Chambers, Alok Pachori, Shannon Howard, Michelle Ganno, Donald Hansen, Jr., Ted Kamenecka, Xinyi Song, Derek Duckett, Weimin Chen, Yuan Yuan Ling, Lisa Cherry, Michael D. Cameron, Li Lin, Claudia H. Ruiz, Philip LoGrasso. Small Molecule c-jun-N-terminal Kinase (JNK) Inhibitors Protect Dopaminergic Neurons in a Model of Parkinson's Disease

 

Candice E. Crocker, Susan Khan, Michael D. Cameron, Harold A. Robertson, George S. Robertson, Philip LoGrasso. JNK Inhibition Protects Dopamine Neurons and Provides Behavioral Improvement in a Rat 6-hydroxydopamine Model of Parkinson's Disease

 

© «Синтезировано соединение, блокирующее разрушение клеток мозга при болезни Паркинсона». Полная или частичная перепечатка материала разрешается при обязательной незакрытой от индексации, незапрещенной для следования робота активной гиперссылке на страницу Болезнь Паркинсона.

 

 

Related Articles:
 

Vinaora Visitors Counter

mod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_counter
mod_vvisit_counterToday304
mod_vvisit_counterYesterday1287
mod_vvisit_counterThis week5590
mod_vvisit_counterLast week6681
mod_vvisit_counterThis month18001
mod_vvisit_counterLast month29238
mod_vvisit_counterAll days4052447

We have: 39 guests, 7 bots online
Your IP: 54.81.244.248
 , 
Today: Июл 20, 2018

RSS

Новое на LST

Работает на Joomla!. Valid XHTML and CSS.