Фотоактивируемый комплекс платины для лечения резистентных раковых опухолей

Печать E-mail
Рейтинг пользователей: / 0
ХудшийЛучший 
Актуальные темы - Вести из лабораторий
Автор: Administrator   
15.09.2010 10:46

2

 

Комплекс инертной платины (IV) с двумя азидо- (N3) группами trans, trans,trans-[Pt(N3)2(OH)2(py)2] становится потенциально цитотоксичным по отношению к раковым клеткам при облучении малыми дозами видимого (синего и зеленого) света. (Image: onlinelibrary.wiley.com)

 

 

 

 

 

 

 

 

Ученые продолжают искать методы лечения рака, способные эффективно разрушать клетки опухоли, одновременно защищая окружающие здоровые ткани и весь организм. Интересный подход основан на фотоактивируемых препаратах: облучение больной ткани после назначения неактивного предшественника локально преобразует препарат в его цитотоксическую форму.


Питер Дж. Сэдлер (Peter J. Sadler) и его коллеги из Университета Ворвика (University of Warwick), Университета Эдинбурга (University of Edinburgh) и больницы Ninewells в Данди разработали новый платиновый комплекс, отвечающий этому подходу. Как сообщают ученые в журнале Angewandte Chemie, новый препарат значительно превосходит обычный цисплатин.

Проблема получения фотоактивируемых цитостатиков заключается в том, что неактивная форма должна быть термически стабильна и способна достигать целевых областей, таких как ДНК больных клеток, интактных до облучения. Поэтому такие химические соединения должны быть устойчивыми к реактивным биомолекулам, таким как восстановитель глутатион, который присутствует в клетках в высокой концентрации.

«Другая сложность заключается в контроле над длиной волны, используемой для активации препарата», - говорит Сэдлер. «Длина волны определяет, как глубоко свет проникает в ткани. Волны большей длины проходят в ткани глубже, чем более короткие».

Комплексы платины доказали свою противоопухолевую активность. Цисплатин является одним из ярких тому примеров. Однако препараты на основе платины имеют серьезные побочные эффекты. Сэдлер и его коллеги надеются, что благодаря использованию фотоактивируемых препаратов платины их можно снизить. Чтобы достичь этой цели, они разработали новый платиновый комплекс, содержащий два азидо- (N3), два гидрокси- (OH) и два пиридиновых лиганда. В своей неактивной форме такой комплекс демонстрирует требуемую стабильность даже по отношению в реактивным биомолекулам.

«Особенностью нашего комплекса является то, что он активируется не только УФ-светом, но и малыми дозами синего и зеленого света», - сообщает Сэдлер. «Активация светом приводит к образованию мощного цитотоксического соединения, проявляющего активность по отношению к целому ряду протестированных раковых клеток, значительно более эффективного, чем цисплатин. Механизм действия этого препарата совершенно отличен от механизма действия цисплатина. Это, вероятно, связано с присутствием двух пиридиновых лигандов, остающихся связанными с платиной после фотоактивации.

«Мы надеемся, что фотоактивируемые платиновые комплексы сделают возможным лечение таких форм рака, которые не реагируют на химиотерапию комплексами платины», - говорит Сэдлер. «Опухоли, развившие резистентность к обычным препаратам платины, могут реагировать на эти комплексы».

 

 

По материалам

Platinum and light together fight cancer

 

Аннотация к статье: Author: Peter J. Sadler. A Potent Trans-Diimine Platinum Anticancer Complex Photoactivated by Visible Light

 

 

Related Articles:
 
 

Vinaora Visitors Counter

mod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_counter
mod_vvisit_counterToday25
mod_vvisit_counterYesterday0
mod_vvisit_counterThis week25
mod_vvisit_counterLast week0
mod_vvisit_counterThis month25
mod_vvisit_counterLast month0
mod_vvisit_counterAll days4459452

We have: 25 guests online
Your IP: 23.20.220.59
 , 
Today: Мар 19, 2024

Подписаться на рассылку

Лучшие обменники

Обменники электронных валют