logo

Пользовательского поиска

Friday 21st of September 2018

Разрабатывается ингибитор киназ, атакующий болезнь Паркинсона с двух флангов

Печать E-mail
Рейтинг пользователей: / 0
ХудшийЛучший 
Актуальные темы - Болезнь Паркинсона
Автор: Administrator   
06.08.2013 17:56

 

2

(Рис. mdbiosciences.com)


Ученые Исследовательского института Скриппса (The Scripps Research Institute, TSRI), Флорида, синтезировали соединение, способное бороться с болезнью Паркинсона, наступая на нее сразу с двух направлений.


В новом исследовании, недавно опубликованном он-лайн в журнале ACS Chemical Biology, ученые описывают «двойной ингибитор» – два соединения в одной молекуле, – атакующий два белка, тесно связанные с болезнью Паркинсона.

Профессор TSRI Фил Ло-Гроссо (Phil LoGrasso), PhD, – пионер в области разработки JNK-ингибиторов для лечения нейродегенеративных заболеваний.

 

Профессор TSRI Фил Ло-Гроссо (Phil LoGrasso), PhD, – пионер в области разработки JNK-ингибиторов для лечения нейродегенеративных заболеваний. (Фото: Bruce Hibbs.)

 

 

 

«В целом, эти два фермента усиливают действие друг друга», - говорит руководитель исследовательской группы профессор TSRI Фил Ло-Гроссо (Phil LoGrasso), PhD, – пионер в области разработки JNK-ингибиторов для лечения нейродегенеративных заболеваний. «То, к чему мы стремимся, это получить обладающий высоким сродством и высокой селективностью препарат с аддитивным или синергетическим эффектом – атаку с двух флангов».

То, что нашли исследователи, возможно, отвечает этим требованиям.

Новый двойной ингибитор атакует два фермента – обогащенную лейциновыми повторами киназу 2 (leucine-rich repeat kinase 2, LRRK2) и с-Jun-N-концевую киназу (c-jun-N-terminal kinase, JNK). Генетическое тестирование нескольких тысяч пациентов с болезнью Паркинсона показало, что мутации в гене LRRK2 увеличивают риск развития этого заболевания, в то время как JNK, как показано, играет важную роль в выживании нейронов при различных нейродегенеративных заболеваниях. Поэтому эти два фермента являются исключительно подходящими молекулами в качестве мишеней препаратов для лечения таких заболеваний, как болезнь Паркинсона.

Киназы JNK и LRRK2 связаны с болезнью Паркинсона. Ученые разработали мощный ингибитор обеих киназ, связывающий молекулы JNK и LRRK2. Такой двойной ингибитор позволяет достичь синергетического эффекта и избежать побочных эффектов, возникающих как результат лекарственного взаимодействия.

 

Киназы JNK и LRRK2 связаны с болезнью Паркинсона. Ученые разработали мощный ингибитор обеих киназ, связывающий молекулы JNK и LRRK2. Такой двойной ингибитор позволяет достичь синергетического эффекта и избежать побочных эффектов, возникающих как результат лекарственного взаимодействия. (Рис. pubs.acs.org)

 

Двойной ингибитор в конечном итоге предпочтительней, чем два препарата, ингибирующие JNK и LRRK2 по отдельности, так как комбинированная молекула позволит устранить осложнения, вызываемые лекарственным взаимодействием, и снять необходимость подбора доз каждого препарата, позволяющих сохранить их эффективность.

Теперь новый двойной ингибитор нужно оптимизировать с точки зрения активности, селективности (что снизит побочные эффекты) и биодоступности, с тем чтобы его можно было испытать на животных моделях болезни Паркинсона.

 

 

По материалам

Scripps Florida Scientists Design a Potential Drug Compound that Attacks Parkinson’s Disease on Two Fronts

 

Оригинальная статья:

Yangbo Feng, Jeremy W. Chambers, Sarah Iqbal, Marcel Koenig, HaJeung Park, Lisa Cherry, Pamela Hernandez, Mariana Figuera-Losada, Philip V. LoGrasso. A Small Molecule Bidentate-Binding Dual Inhibitor Probe of the LRRK2 and JNK Kinases

 

© «Разрабатывается ингибитор киназ, атакующий болезнь Паркинсона с двух флангов». Полная или частичная перепечатка материала разрешается при обязательной незакрытой от индексации, незапрещенной для следования робота активной гиперссылке на страницу Болезнь Паркинсона.

 

 

Related Articles:
 

Vinaora Visitors Counter

mod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_countermod_vvisit_counter
mod_vvisit_counterToday2078
mod_vvisit_counterYesterday1793
mod_vvisit_counterThis week10152
mod_vvisit_counterLast week6507
mod_vvisit_counterThis month22900
mod_vvisit_counterLast month26517
mod_vvisit_counterAll days4113306

We have: 12 guests, 5 bots online
Your IP: 54.166.141.69
 , 
Today: Сен 20, 2018

RSS

Новое на LST

Работает на Joomla!. Valid XHTML and CSS.